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胰岛素促泌剂
又分为两类：
磺脲类SUs：代药物有甲苯磺丁脲D860，氯磺丙脲等。第二代药物有格列苯脲优降糖、格列吡嗪美吡哒，控释片为瑞易宁、格列齐特达美康、格列波脲克糖利和格列喹酮糖适平、格列美脲伊瑞、亚莫利等。
降糖原理：主要通过刺激胰岛β细胞产生和释放胰岛素来降糖。
此类药物的服用时间在餐前半小时，对餐后血糖的降糖优于进餐时或餐后服药。一般每日服药2～3次，其降糖作用不依赖血糖浓度，故应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量30以上有功能的胰岛β细胞，因此应用磺脲类的前提是β细胞有一定功能。
格列吡嗪：该药物口服吸收快而完全，3分钟后可使血清胰岛素升高，1～2小时达高峰，作用持续时间可达12～24小时，半衰期为3～6小时。用法：每日2～3次，餐前口服。
格列齐特：口服后从胃肠道迅速吸收，血浆浓度高峰在服药后2～6小时，体内蛋白结合率为94。2，半衰期为12小时，作用持续时间可达12～24小时。达美康适用于2型糖尿病，尤其是老年糖尿病患者，而且其发生低血糖的情况较少。用法：每日1～2次，一般早、晚餐前服用。
格列喹酮：主要特点是口服后吸收，2～3小时出现血浆浓度高峰，8～10小时后血中几乎测不出。代谢产物95从胆道经肠随粪便排出，5从肾脏排出。因此，糖适平适合老年糖尿病患者，尤其伴轻、中度肾功能减退者。用法：每日2～3次，餐前口服。
格列吡嗪控释片：为控释片，一般每日一次，早餐前服用，不可将药片掰开。口服3小时起效，6～12小时血药浓度达高峰。服药5天后，血糖浓度达稳定状态。
格列美脲：是目前新一代的磺脲类药物。对不同血糖浓度调节胰岛素分泌的反应速度快，能够而持久地发挥降糖作用。格列美脲还可以据血糖的调节胰岛素释放。在节省胰岛素释放的同时地降低血糖，低血糖的发生率极低。同时避免了体重增加。另外，格列美脲对心血管的影响也较小。可以每日1次给药，服用方便，适宜老年糖尿病患者应用。
非磺脲类胰岛素促泌剂：包括瑞格列奈诺和龙，孚来迪和那格列奈唐力。
降糖原理：与磺脲类类似，也作用在胰岛β细胞，促进胰岛素的产生和释放，但结合位点与磺脲类不同。其降糖作用快而短，模拟胰岛生理性分泌，主要用于控制餐后高血糖。尤其适合老年糖尿病患者。一般每日2～3次，进餐前或进餐时口服，无须餐前半小时，不进餐不服药。
瑞格列奈：为苯甲酸衍生物，于餐前口服，不进餐不服药。
那格列奈：为D-苯丙氨酸衍生物，其作用有赖于血糖，故低血糖发生率低。
