阿司匹林说明书
2016-01-26 来源:互联网
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也。
适用症状
1、镇痛、解热
阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。
2、消炎、抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
3、关节炎
除风湿性关节炎外, 该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
4、抗血栓
该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作TIA、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
5、皮肤粘膜淋巴结综合症川崎病
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
6预防消化道肿瘤
长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。
用法用量
注意事项
注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激。
成人常用量口服
①解热、镇痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。
②抗风湿,一日3—5g急性风湿热可用到7~8g,分 4次口服。
③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时 1次。
④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
小儿常用量口服
①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次。
②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未获**,可据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。
③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征川崎病,开始每日按体重80—100mg/kg,分3—4次服,热退2—3天后改为每日30mg/kg,分 2—4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5—10mg/kg,1次顿服。
④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次。
⑤治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日。
⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次。
⑦治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后该品粉末撒布患处,一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。
用法及佳用量
①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面,单独应用阿司匹林无效,但与双嘧达莫合用,可加强小剂量双嘧达莫的。
②避免和糖皮质激素合用;避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。
③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会ACCP的循证指南指出,使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,患者应据病情,使用佳剂量。
大量的临床试验显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可降低发生心肌梗死" 急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示,既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明,患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林,**不会进一步增加,但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用小的剂量,亦即长期应用50—160mg/日,以达到大**,而毒副作用则减至小,这才是患者服用阿司匹林的佳剂量。
不良反应
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。但长期大量用药如治疗风湿热、尤其是当药物血浓度200μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。
较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛由于该品对胃粘膜直接刺激引起等胃肠道反应发生率 3—9%。
较少见或很少见的有发生率3%;
①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应;
②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;
③过敏" 皮肤过敏反应,表现为皮疹、麻疹" 荨麻疹、皮肤瘙痒等;
④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。
药物毒理
复方阿司匹林为一复方解热镇痛药,其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇痛作用。阿斯匹林能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用;阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用,阿司匹林 还有抑制血小板聚集作用。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高对外界的感应性,并有收缩脑血管,加强前两药缓解头痛的。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1500mg/kg;小鼠经口LD50为1100mg/kg。
禁用慎用
12岁以下儿童可能引起瑞夷综合症,Reye'ssyndrome。血症" 高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血" 溶血性贫血患者的溶血恶化;新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状。
下列情况应禁用
①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;②血友病或血小板减少症。
②溃疡病或腐蚀性胃炎;
③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者该品偶见引起溶血性贫血" 溶血性贫血;
④痛风该品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留;
⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;
⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。
注意事项
阿司匹林用途广泛,但是很多人对它的毒副反应有尽不够了解,而常发生一些问题。这里介绍应用阿司匹林的注意事项,以达到扬长避短的目的。
一、手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。
二、饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。
三、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。
四、凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。
五、溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。
六、哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如麻疹" 荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。
七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2-3周应禁用。
八、不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。
九、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用,有,16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并脑病症状,虽少见,却可致死。