吗丁啉适应症 吗丁啉的副作用
2016-01-25 来源:互联网
吗丁啉每片含主要成份多潘立酮10毫克，辅料为淀粉、氢化植物油、含水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉、十二烷基硫酸钠。
**适应症**
⒈用于治疗胃轻瘫尤其是糖尿病性胃轻瘫" 糖尿病性胃轻瘫，可使胃潴留的症状消失，并缩短胃排空时间;对中度以上功能性消化不良FD的患者可使餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱、烧心及恶心、呕吐等症状完全消失或明显减轻。
⒊可作为消化性溃疡主要是胃溃疡的辅助治疗药物，用以消除胃窦部潴留。
⒋各种原因引起的恶心、呕吐:手术后的恶心、呕吐;抗帕金森病" 帕金森病药物如苯海索、莨菪碱等引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动药如左旋多巴、溴隐亭所致的不良反应;细胞毒性药物如抗肿瘤药引起的呕吐。但对氮芥等致吐药引起的呕吐和对严重的呕吐较差;消化系统疾病胃炎、肝炎、胰腺炎等引起的呕吐;因疾病和检查、治疗引起的恶心、呕吐，如偏头痛、痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜检查和放射治疗等;儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐，如感染、餐后反流和呕吐等。
⒌少数可应用于促进产后泌乳。
**药物毒理**
该品直接作用于胃肠壁，可增加胃肠道的蠕动和张力，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力，抑制恶心、呕吐。该品不易透过血脑屏障。
**药理机理**
1 该品是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。
药动学
1 口服后迅速吸收，15~30分钟血药浓度达高峰。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在"首过效应"肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。该品的半衰期β为7小时，口服后24小时约30%由尿排出，4天内约60%由粪便排泄。
药理作用该品可阻断催吐化学感受区多巴胺的作用，抑制呕吐的发生;可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，并能加速餐后胃排空。此外，还可增进贲门括约肌的紧张性，促进幽门括约肌餐后蠕动的扩张度。然而，该品并不影响胃液的分泌。由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及锥体外系的副作用。
**药物相互作用**
⒈与红霉素、甘露醇联用时有协同作用，可提高**。
⒉可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。
⒊甲氧氯普胺也为多巴胺受体拮抗药，两者作用基本相似，不宜联用。
⒋可减少地高辛的吸收。
⒌可使普鲁卡因、链霉素的**降低，两者不宜联用。
⒍可使胃黏膜保护剂在胃内停留时间缩短，难以形成保护膜，故两者不宜联用。
⒎胃肠解痉药与多潘立酮联用时可发生药理拮抗作用，减弱多潘立酮的抗消化不良作用，故
两者不宜联用。
⒏H2-受体拮抗药可减少多潘立酮在胃肠道的吸收，其机制可能为H2-受体拮抗药改变了胃内的pH值。
⒐使助消化药迅速达肠腔，**减低，故两者不宜联用。
⒑与氨茶碱联用时，氨茶碱的血药浓度峰值下降，血药浓度的维持时间延长，故联用时需调整氨茶碱的剂量和服药间隔时间。
⒒维生素B6可抑制催乳素分泌，减轻多潘立酮引起泌乳的不良反应。
⒓锂剂和安定类药与多潘立酮联用时可引起锥体外系症状如运动障碍等。
**用法与用量**
1.成人常用量:口服，10~20mg或混悬液10ml，每日3~4次，饭前15~30分钟服用。
⒉儿童常用量:口服，0.3~0.6mg/kg0.1%混悬液，每日3~4次，饭前15~30分钟服用。
**制剂与规格**
⒈多潘立酮片:10mg。
2.多潘立酮混悬液:1ml:1mg。
**吗丁啉的副作用**
⒈中枢神经系统:①偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等;②锥体外系症状:在常用剂量时多潘立酮极少出现中枢神经系统症状，罕见有出现张力障碍性反应的;③国外有静脉大剂量使用多潘立酮引起癫痫发作的，但国内无此制剂。
⒉内分泌/代谢系统:本药是一种强有力的催乳激素释放药，使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳，在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛;也有致月经失调的。
⒋心血管系统:国外本药静脉注射可出现心律失常。
⒌皮肤:偶见一过性皮疹或瘙痒。
**禁忌证**
1.对本药过敏者。
⒉嗜铬细胞瘤。
⒊乳腺癌。
⒋机械性肠梗阻。
⒌胃肠道出血。
⒍ 己知对多潘立酮或该品任一成份过敏者;
⒎ 增加胃动力有可能产生危险时，例如:胃肠道出血，机械性梗阻，穿孔;
⒏ 分泌催乳素的垂体肿瘤催乳素瘤，嗜铬细胞瘤，乳癌患者;
⒐ 与酮康唑口服制剂合用。
注意事项
⒈1岁以下小儿不能完全排除发生中枢神经系统不良反应的可能性，慎用。
⒉尽管动物实验中尚未发现本药有致畸作用和胎盘毒性，但孕妇用药应权衡利弊。谨慎使用。
⒊用药期间.血清催乳素可升高，但停药后即可恢复正常。
⒋心脏病患者心律失常、血症" 低钾血症以及接受化疗的肿瘤患者使用本药时，有可能加重心律紊乱。
⒌对该品过敏者禁用。
⒍ 嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、肠胃出血等疾病患者禁用。
⒎ 孕妇慎用。
⒏ 心脏病患者心律失常以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，有可能加重心律紊乱。5、该品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受，血症" 半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。
⒐ 婴幼儿神经方面的副作用十分罕见.由于婴幼儿代谢和血脑屏障的功能尚未发育完全，其神经方面副作用的发生率比小儿高.因此，建议对新生儿、婴幼儿和小儿应准确制定用药剂量，并严格遵循.药物过量可能会导致神经方面的副作用，但也应考虑其它诱因.建议儿童使用多潘立酮混悬液。
⒑ 当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与该品合用时，前两类药不能在饭前服用，应于饭后服用，即不宜与该品同时服用。
⒒ 由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者慎用。
⒓ 严重肾功能不全血清肌酐6mg/100ml即0.6mmol/l患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时，但其血药浓度低于健康志愿者。由于经肾脏排泄的原形药物极少，因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量，但需重复给药时，应据肾功能损害的严重程序将服药频率减为每日1-2次，同时剂量酌减。
⒔ 如服用过量或出现严重不良反应，请立即就医。
⒕ 当药品性状发生改变时禁止使用。
⒖ 请将此药品放在儿童不能接触的地方。
⒗ 孕妇及哺乳期妇女用药